[发明专利]制备1，3，4-取代的吡唑化合物的方法

摘要

本发明涉及一种制备式(I)的1，3-取代的吡唑化合物的方法，其中X表示基团CX1X2X3，其中X1、X2和X3各自独立地为氢、氟或氯，R1为C1-C4烷基或环丙基，和R2为氢、CN或CO2R2a基团，其中R2a尤其表示C1-C6烷基，该方法包括下列步骤：i)使式(II)化合物与式(III)的腙反应，其中式(II)中的变量X和R2各自如对式(I)所定义，Y为氧、基团NRy1或基团[NRy2Ry3]+Z-，R3为OR3a或基团NR3bR3c，以及其中式(III)中的变量R1如对式(I)所定义，R4和R5各自独立地为氢、C1-C6烷基、任选取代的苯基，其中基团R4和R5中至少一个不为氢，以及其中R4和R5与它们所键合的碳原子一起还可以为5-10员饱和碳环；在水存在下用酸处理由此所得反应产物。

主权项

1.一种制备式I的1，3，4-取代的吡唑化合物的方法：其中X为CX¹X²X³基团，其中X¹、X²和X³各自独立地为氢、氟或氯，其中X¹还可以为C₁-C₆烷基或C₁-C₄卤代烷基且其中基团X¹、X²中至少一个不为氢，R¹为C₁-C₄烷基或环丙基，和R²为CN或CO₂R^2a基团，其中R^2a为C₅-C₆环烷基、任选取代的苯基或可以任选被C₁-C₄烷氧基、苯基或C₃-C₆环烷基取代的C₁-C₆烷基，包括如下步骤：i)使式II化合物与式III的腙反应：其中式II中的变量X和R²各自如对式I所定义，Y为氧、基团NR^y1或基团[NR^y2R^y3]⁺Z^-，其中R^y1、R^y2和R^y3各自独立地为C₁-C₆烷基、C₅-C₆环烷基、任选取代的苯基或任选取代的苯基-C₁-C₄烷基，或R^y2和R^y3与它们所键合的氮原子一起为N-键合的5-8员饱和、任选取代的杂环，该杂环除了氮原子外还可以另外包含1或2个选自N、O和S的杂原子作为环原子，和Z^-为阴离子；R³为OR^3a或基团NR^3bR^3c，其中R^3a、R^3b和R^3c各自独立地为C₁-C₆烷基、C₅-C₆环烷基、任选取代的苯基或任选取代的苯基-C₁-C₄烷基，或R^3b和R^3c与它们所键合的氮原子一起为N-键合的5-8员饱和、任选取代的杂环，该杂环除了氮原子外还可以另外包含1或2个选自N、O和S的杂原子作为环原子，并且其中式III中的变量R¹如对式I所定义，R⁴和R⁵各自独立地为氢，可以任选被C₁-C₄烷氧基、苯基或C₃-C₆环烷基取代的C₁-C₆烷基，C₃-C₆环烷基或任选取代的苯基，其中基团R⁴和R⁵中至少一个不为氢，以及其中R⁴和R⁵与它们所键合的碳原子一起还可以为任选被C₁-C₄烷基和/或任选取代的苯基单取代或多取代和/或包含1或2个稠合苯基环的5-10员饱和碳环；ii)在水存在下用酸处理所得反应产物。