[发明专利]制造作为TRPV1拮抗剂的中枢神经系统药剂的方法

摘要

本发明公开了式(II)的化合物：和制造该化合物的方法，其是可用于治疗疼痛、炎性热痛觉过敏、尿失禁和膀胱过度活动症的VR₁拮抗剂。

主权项

1.制造式(II)的化合物或其盐的方法，包括使式(I)的化合物与式(III)的化合物反应R³N₂H₃  (III)，其中X₁和X₂独立地选自：卤素、羟基和烷氧基；其中式II的化合物包括至少一个R₁基团；其中R₁可以在所示环上出现超过一次；其中各R₁独立地选自：氢、羟基、烷氧基、氨基、取代氨基、取代硫、卤素、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环、取代杂环、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基、取代的C₁-C₈烷基、取代的C₂-C₈链烯基、取代的-C₂-C₈炔基；-C₃-C₁₂环烷基、取代的-C₃-C₁₂环烷基、-C₃-C₁₂环烯基和取代的-C₃-C₁₂环烯基；各自含有0、1、2或3个选自O、S和N的杂原子；R₂选自：氢、烷基和芳基；R₃选自：氢、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、杂环、取代杂环、-C₁-C₈烷基、-C₂-C₈链烯基、-C₂-C₈炔基、取代的-C₁-C₈烷基、取代的-C₂-C₈链烯基、取代的-C₂-C₈炔基；-C₃-C₁₂环烷基、取代的-C₃-C₁₂环烷基、-C₃-C₁₂环烯基和取代的-C₃-C₁₂环烯基；各自含有0、1、2或3个选自O、S和N的杂原子。