[发明专利]N-[[4-氟-2-(5-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基]甲基]-4,6,7,9-四氢-3-羟基-9,9-二甲基-4-氧代-嘧啶并[2,1-c][1,4]噁嗪-2-甲酰胺钠盐一水合物的晶体形式有效
| 申请号： | 200980119391.6 | 申请日： | 2009-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN102046637B | 公开（公告）日： | 2011-05-04 |
| 发明（设计）人： | 坎迪斯·Y·乔伊;艾丽西亚·T·F·吴 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;A61K31/519;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本申请披露了N-[[4-氟-2-(5-甲基-1H-1，2，4-三唑-1-基)苯基]甲基]-4，6，7，9-四氢-3-羟基-9，9-二甲基-4-氧代-嘧啶并[2，1-c][1，4]噁嗪-2-甲酰胺钠盐一水合物的晶体形式。本申请还披露了包含N-[[4-氟-2-(5-甲基-1H-1，2，4-三唑-1-基)苯基]甲基]-4，6，7，9-四氢-3-羟基-9，9-二甲基-4-氧代-嘧啶并[2，1-c][1，4]噁嗪-2-甲酰胺钠盐一水合物的至少一种晶体形式的药物组合物，以及使用N-[[4-氟-2-(5-甲基-1H-1，2，4-三唑-1-基)苯基]甲基]-4，6，7，9-四氢-3-羟基-9，9-二甲基-4-氧代-嘧啶并[2，1-c][1，4]噁嗪-2-甲酰胺钠盐一水合物的至少一种晶体形式治疗AIDS或HIV感染的至少一种方法。 |
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| 搜索关键词： | 甲基 苯基 羟基 嘧啶 噁嗪 甲酰胺 钠盐 水合物 晶体 形式 | ||
【主权项】：
1.化合物(I)的晶体形式：![]()
包括H-1型，其中所述H-1型的特征在于：a)包括5个或更多个选自以下°2θ值的粉末X射线衍射图![]()
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3.3±0.2；6.7±0.2；10.0±0.2；11.8±0.2；13.3±0.2；14.7±0.2；15.8±0.2；16.6±0.2；21.2±0.2；和22.1±0.2，其中所述晶体形式的粉末X射线衍射图是在约25℃的温度测量的；b)基本上等于以下的单胞参数：晶胞尺度：![]()
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α＝90.0°β＝90.0°γ＝90.0°空间群：Pbca化合物(I)分子/不对称单胞：8![]()
密度(计算值)＝1.493g/cm3，其中所述晶体形式的单胞参数是在约25℃的温度测量的；c)熔点为约298℃；和/或d)在加热至约210温度时，热重分析热分析图的重量损失为约3.9至约4.4wt％。
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