[发明专利]制备1-(2-卤素联苯-4-基)-环丙烷甲酸的衍生物的方法有效
| 申请号： | 200980119664.7 | 申请日： | 2009-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN102046576A | 公开（公告）日： | 2011-05-04 |
| 发明（设计）人： | B·弗里斯;H·波蒂;T·德拉克罗克斯;F·皮维蒂 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07C51/09 | 分类号： | C07C51/09;C07C17/14;C07C17/26;C07C253/14;C07C255/35;C07C57/62;C07C25/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： |
本发明涉及制备根据式(I)的化合物的方法： |
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| 搜索关键词： | 制备 卤素 联苯 丙烷 甲酸 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.制备通式(I)的化合物及其盐的方法![]()
其中X是卤素原子；R代表独立地选自下述的一个或多个基团：-卤素原子；-CF3；-CH＝CH2；-CN；-CH2OH-NO2；-亚甲二氧基；-亚乙二氧基；-环烷基；-苯基；-OR1或NHCOR1，其中R1选自：CF3、链烯基、炔基、苄基和苯基；-SR2、SOR2或COR2，其中R2是烷基；所述方法包括下述步骤：(i)使式(II)的化合物![]()
其中X如上所定义，且X’选自：氯、溴、碘和三氟甲基磺酸酯基团(CF3SO3)与式(III)的化合物反应![]()
其中R如上所定义，形成式(IV)的化合物；![]()
(ii)对式(IV)的化合物进行自由基溴化，形成式(V)的化合物；![]()
iii)将式(V)的化合物转化成对应的式(VI)的腈衍生物；![]()
iv)使式(VI)的化合物与1，2-二溴乙烷反应，形成式(VII)的化合物；和![]()
v)水解式(VII)的化合物，得到式(I)的化合物。
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