[发明专利]具有提高的药物动力学性能和药效学性能的依托咪酯类似物

摘要

本发明针对如式(I)的化合物：，其中，R₁是L₁C(O)OT或L₁C(O)OL₂C(O)OT；R₂是取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基或C₂-C₁₀炔基，或R₁；n是0-5的整数；每个R₃独立地为卤素或R₂；L₁和L₂各自独立地为键，取代或未取代的C₁-C₁₀亚烷基、C₂-C₁₀亚烯基或C₂-C₁₀亚炔基；T是H，取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基或C₂-C₁₀炔基，硝基苯酚，或环丙基。本发明还针对包含如式(I)的化合物及药学上可接受的载体的药物组合物，以及通过给予这种药物组合物在哺乳动物体内提供麻醉作用的方法。

主权项

1.一种如式(I)的化合物、所述化合物的药学上可接受的盐、所述化合物的立体异构体混合物及所述化合物的对映异构体，其中，R₁是L₁C(O)OT或L₁C(O)OL₂C(O)OT；R₂是取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀烯基或C₂-C₁₀炔基，或R₁；n是0-5的整数；每个R₃独立地为卤素或R₂；L₁和L₂各自独立地为键；取代或未取代的C₁-C₁₀亚烷基、C₂-C₁₀亚烯基或C₂-C₁₀亚炔基，其中，所述的亚烷基骨架可含有一个或多个杂原子；T是H；取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀亚烯基、C₂-C₁₀亚炔基、硝基苯酚或环丙基，其中，所述的烷基骨架可包含一个或多个杂原子；以及如果R₁是L₁C(O)OT，R₂是CH₃，R₃是氟，n是1，并且T是CH₂CH₃，那么L₁不是键。