[发明专利]一种(4S，5R)-半酯的制备方法

摘要

一种在9-表奎宁脲存在下将环酸酐与醇进行对映选择性开环制备(4S，5R)-半酯的方法。此法可使(4S，5R)-半酯的制备在室温的条件下获得高收率和高立体选择性。

主权项

1.一种具有通式(Ⅰ)的(4S，5R)-半酯的制备方法，其特征在于环酸酐(Ⅱ)在9-表奎宁脲催化剂的存在下进行对映选择性开环反应制得(4S，5R)-半酯(Ⅰ)：R¹为氢、C₁～C₆烷基、苯基、对甲苯基、对甲氧苯基、3，4-二甲基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，4，5-三甲基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、对氯苯基，Ar为苯基、对甲氧基苯基、3，4-二甲基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，4，5-三甲基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、对氯苯基、噻吩基苯基、呋喃基或者萘基；R²为C₁～C₆烷基、C₃～C₆环烷基、C₂～C₆烯基、芳烷基或芳烯基，其中，所述的9-表奎宁脲结构如A所示：式中R³为氢、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基或C₂～C₆炔基；R⁴为氢、C₁～C₆烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₃～C₆环烷基、芳基或任何上述基的取代衍生物；R⁵为-H或-OR⁶，R⁶为C₁～C₆烷基、C₃～C₆环烷基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆酰基、苄基、苯甲酰基、肉桂基或任何上述基的取代衍生物；Z为O、S或Se。