[发明专利]用于治疗非酒精性脂肪肝疾病的DPP-IV抑制剂

摘要

本发明涉及特别适于治疗和/或预防非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)的具体DPP-4抑制剂。

主权项

1.选自下列的DPP-4抑制剂，其用于治疗和/或预防非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)，其中在第一个实施方案(实施方案A)中，该DPP-4抑制剂为下式化合物或其可药用盐：式(I)或式(II)或式(III)或式(IV)其中R1表示([1，5]二氮杂萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-苄基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4，6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基，且R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基；或者，在第二个实施方案(实施方案B)中，该DPP-4抑制剂选自下列化合物或其可药用盐：西他列汀、维格列汀、萨格列汀、阿格列汀，(2S)-1-{[2-(5-甲基-2-苯基-唑-4-基)-乙基氨基]-乙酰基}-吡咯烷-2-甲腈，(2S)-1-{[1，1-二甲基-3-(4-吡啶-3-基-咪唑-1-基)-丙基氨基]-乙酰基}-吡咯烷-2-甲腈，(S)-1-((2S，3S，11bS)-2-氨基-9，10-二甲氧基-1，3，4，6，7，11b-六氢-2H-吡啶并[2，1-a]异喹啉-3-基)-4-氟甲基-吡咯烷-2-酮，(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-((2S，4S)-4-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)吡咯烷-2-基)甲酮，(1((3S，4S)-4-氨基-1-(4-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-1，3，5-三嗪-2-基)吡咯烷-3-基)-5，5-二氟哌啶-2-酮，(2S，4S)-1-{2-[(3S，1R)-3-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)环戊基氨基]-乙酰基}-4-氟吡咯烷-2-甲腈，(R)-2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈，和5-{(S)-2-[2-((S)-2-氰基-吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基氨基]-丙基}-5-(1H-四唑-5-基)-10，11-二氢-5H-二苯并[a，d]环庚三烯-2，8-二羧酸双-二甲基酰胺。