[发明专利]具有CB1-拮抗活性的氟-取代3,4-二芳基-4,5-二氢-1H-吡唑-1-甲脒(CARBOXAMIDINE)衍生物无效

专利信息
申请号: 200980122810.1 申请日: 2009-06-15
公开(公告)号: CN102164910A 公开(公告)日: 2011-08-24
发明(设计)人: J·H·M·兰格;B·J·弗雷特梵 申请(专利权)人: 雅培卫生保健产品有限责任公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/4439;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 罗菊华
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要: 发明涉及作为大麻素-CB1受体拮抗剂的氟化3,4-二芳基-4,5-二氢-1H-吡唑-1-甲脒衍生物,用于制备此类化合物的方法,用于合成此类化合物的新型中间体,用于制备此类中间体的方法,包含作为活性成分的一种或多种此类二氢吡唑衍生物的药物组合物,以及此类药物组合物用于治疗肥胖症或肥胖相关性心血管病症、药瘾、认知障碍、肝纤维化和炎性疾患的用途。化合物具有通式(I)其中符号具有说明书中给出的意义。
搜索关键词: 具有 cb sub 拮抗 活性 取代 二芳基 吡唑 甲脒 carboxamidine 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物:或上述的任一种的互变体、立体异构体、N-氧化物或药理学上可接受的盐,其中:-n是1或2,-当n=1,R1在哌啶环的3-或4-位上,选自F或CF3,-当n=2,R1是F,两者都在3-或4-位上,或一个在3-位上,并且第二个在4位或5位上,-R2选自H或(C1-3)-烷基,-R3选自H或甲基。
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