[发明专利]制备依泽替米贝的方法和含有其的组合物无效
| 申请号： | 200980123683.7 | 申请日： | 2009-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN102066318A | 公开（公告）日： | 2011-05-18 |
| 发明（设计）人： | L·塞利奇 | 申请（专利权）人： | 力奇制药公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08;A61K31/397 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | 本发明描述了从被保护的化合物制备依泽替米贝(EZT)的方法，该方法包括通过催化氢化使4-(对羟基苯基)的保护基脱保护的步骤，其中催化剂的用量为相对于用于脱保护反应的化合物的重量而言0.7wt.-％或以下。在进行脱保护反应步骤之后，所述方法优选包括：(a)将反应产物溶于或萃取入乙酸乙酯中，和(b)用水性盐溶液洗涤乙酸乙酯溶液。本发明还描述了得到纯EZT的方法，其中，将EZT原料以低于0.1g/ml的浓度溶于溶剂中，由该溶液进行结晶步骤。分别单独的和特别是组合的这些方法有助于获得不含本文所述的关键性杂质的依泽替米贝(EZT)，从而有助于将格外纯的依泽替米贝(EZT)与可药用载体或赋形剂一起配制成药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 依泽替米贝 方法 含有 组合 | ||
【主权项】：
1.由式I化合物制备式II的依泽替米贝(EZT)的方法，该方法包括通过催化氢化使OR保护基脱保护的步骤，其中催化剂是金属催化剂，其用量相对于用于脱保护反应的式I化合物的重量而言为0.7wt.-％或以下：![]()
其中R指OH-保护基。
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