[发明专利]制备基于烟碱的半抗原的方法

摘要

制备式(I)或其盐或溶剂合物的基于烟碱的半抗原的方法，其中n、R¹和R²具有说明书所指明的含义。该基于烟碱的半抗原形成戒烟疫苗的部分。

主权项

1.制备式I或其盐或溶剂合物的基于烟碱的半抗原的方法其中n是0至5的整数，并且R¹和R²一起构成包含1至4个环氮原子并任选含有1至4个选自氧和硫的其他杂原子的N-键合的5至10元杂环基团，所述的杂环基任选在1、2、3或4位上被卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、氨基羰基、硝基、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或C₃-C₆-环烷基取代；所述方法包括以下步骤：(a)式II化合物或其盐或溶剂合物与式III化合物或其盐和聚合物支撑的偶联剂反应；其中n是从0至5的整数；其中R¹和R²一起构成包含1至4个环氮原子并任选含有1至4个选自氧和硫的其他杂原子的N-键合的5至10元杂环基团，所述的杂环基任选在1、2、3或4位上被卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、氨基羰基、硝基、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或C₃-C₆-环烷基取代；和(b)过滤步骤(a)的产物，以得到游离形式、盐形式或溶剂合物形式的式I化合物，其中n是0至5的整数，并且R¹和R²一起构成包含1至4个环氮原子和任选1至4个选自氧和硫的其他杂原子的N-键合的5至10元杂环基团，所述的杂环基任选在1、2、3或4位上被卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、氨基羰基、硝基、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或C₃-C₆-环烷基取代。