[发明专利]作为抗HIV剂的二酮稠合的吡咯并哌啶类和吡咯并哌嗪类

摘要

公开了具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。特别地，提供了具有抗病毒活性的二酮稠合的吡咯并哌啶和吡咯并哌嗪衍生物。这些化合物可用于治疗HIV和AIDS。

主权项

1. 式I化合物和其药学可接受的盐：I其中A选自：、、、和；其中B选自：、、、、、、、、、、、、、、和；而且进一步的其中a选自 H、卤素和甲氧基；b和c选自H和卤素；d选自H、卤素、甲氧基和基团C；e是H；f和g选自H、(C₁-C₄)烷基和(C₃-C₆)环烷基，并且其中所述烷基或环烷基任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR和CONR₁R₂；并且其中f和g 可通过碳、氧、氮或硫原子连接以形成环；h和i选自H、(C₁-C₄)烷基和(C₃-C₆)环烷基，其中所述烷基或环烷基任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR和CONR₁R₂；并且其中h和i可通过碳、氧、氮或硫原子连接以形成环；j和k选自H、F、(C₁-C₄)烷基和(C₃-C₆)环烷基，并且其中所述烷基或环烷基任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR和CONR₁R₂；并且其中j和k 可通过碳、氧、氮或硫原子连接以形成环；而且进一步的其中j + k是C=O；l和m选自H，OH，(C₁-C₄)烷基其任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR、CONR₁R₂，(C₃-C₆)环烷基其任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR、CON R₁R₂、OR、卤素(仅连接到碳)、OR、NR₁R₂、COOR、CONR₁R₂和基团D；n和o选自H，(C₁-C₄)烷基其任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、NR₁R₂、COOR、CON R₁R₂，(C₃-C₆)环烷基其任选被1-3个取代基(选自F、OH、OR、NR₁R₂、COOR、CONR₁R₂)取代，COOR，CONR₁R₂和基团D；Ar选自苯基和杂芳基；其中所述苯基和杂芳基独立地任选被1-3个相同或不同的卤素取代或者被1-3个相同或不同的选自基团E的取代基取代；杂芳基选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基和三唑基；基团C选自 COOR、CONR₁R₂和基团D；基团D选自苯基和杂芳基；其中所述苯基和杂芳基独立地任选被1-3个相同或不同的卤素取代或者被1-3个相同或不同的选自基团E的取代基取代；杂芳基选自吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、咪唑基、二唑基、噻二唑基、吡唑基、四唑基和三唑基；基团E选自 OH、OR、NR₁R₂、CN、COOR、CONR₁R₂、(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₆)环烷基，并且其中所述烷基或环烷基任选被1-3个选自下列的取代基取代：F、OH、OR、N R₁R₂、COOR和CONR₁R₂；R、R₁和R₂ 独立地是H、(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₆)环烷基；并且其中R₁和R₂ 可通过碳、氧、氮或硫原子连接以形成环。