[发明专利]取代的嘧啶衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 200980134933.7 | 申请日： | 2009-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN102137672A | 公开（公告）日： | 2011-07-27 |
| 发明（设计）人： | S·切斯科-肯恰恩;陈宏峰;J·S·格林;N·S·马尼;C·M·马普斯;D·C·帕尔默;D·J·皮佩尔;K·L·索尔吉;肖童 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/497 | 分类号： | A61K31/497 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;艾尼瓦尔 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： | 本发明涉及制备可在组胺H4受体调节剂的合成中用作中间体的取代嘧啶衍生物的方法，以及涉及H4调节剂合成中的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 嘧啶 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(I)化合物及其可药用盐的方法![]()
其中L1是CN；Rc选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、-CF3、环丙基和环丁基；R6为氢；R8选自氢和C1-4烷基；Z选自N和CH；n为1或2；R9、R10和R11各自独立地选自氢和C1-4烷基，所述方法包括：![]()
使其中PG1和PG2各自独立地为氮保护基团的式(V)化合物与其中LG1为离去基团的式(VI)化合物在第一有机溶剂中反应，并且当LG1为-OH时，使其在偶联剂体系的存在下反应，以产生相应的式(VII)化合物；![]()
使所述式(VII)化合物去保护，以产生相应的式(VIII)化合物；和![]()
使所述式(VIII)化合物与式(IX)化合物在第二有机溶剂中反应，以产生相应的式(I)化合物，其中X选自-N(R20)2和-OR21；其中每个R20独立地选自C1-4烷基；或者这两个R20基团与它们键合的氮原子合在一起形成选自哌啶基、吡咯烷基和吗啉基的饱和环结构；并且其中R21选自C1-4烷基和苄基。
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