[发明专利]做为蛋白激酶抑制剂的稠合多环化合物有效

专利信息
申请号: 200980137849.0 申请日: 2009-09-22
公开(公告)号: CN102232071A 公开(公告)日: 2011-11-02
发明(设计)人: 谢兴邦;塞尔瓦拉杰·莫汉·库玛;赵宇生 申请(专利权)人: 财团法人卫生研究院
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/12;A61K31/4365;A61P35/00
代理公司: 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 代理人: 徐金国
地址: 中国台*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要: 发明公开了如在此限定的式(I)的稠合多环化合物。本发明也公开了一种抑制蛋白激酶(如极光激酶)活性的方法,以及一种以这些化合物治疗蛋白激酶介导的疾病(如癌症)的方法。
搜索关键词: 做为 蛋白激酶 抑制剂 稠合多 环化
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物:其中,X选自由:所组的群组,其中R1、R2及R3各自为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、卤素、氰基、硝基、ORa、OC(O)Ra、C(O)Ra、C(O)ORa、C(O)NRaRb、NRaRb、NHC(O)Ra、NHC(O)NRaRb、NHC(S)Ra、NHC(O)ORa、SO3Ra或SO2NRaRb,其中Ra及Rb各自为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基;或者R1及R3与其两者所键结的碳原子成为环烯基、杂环烯基、芳基或杂芳基;Q、T、U及V各自为氮或CR3;W1为氮或CR4,其中R4为氢、氰基、卤素或CONH2;且W2为CR5,其中R5为氢、氰基、卤素或CONH2;Y及Z各自为氧、硫或NRc,其中Rc被删除或Rc为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、氰基或NO2;R’及R”各自为氢、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳基或杂芳基;A为亚芳基或亚杂芳基;B为氧、硫或NRd,其中Rd为氢、烷基、烯基或炔基;C为氧、硫、亚烷基或NRe,其中Re为氢、烷基、烯基或炔基;或者B及C与其两者所键结的碳原子成为杂环烷基或杂环烯基;D为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂环烯基;或者C及D两者成为杂环烷基、杂环烯基、芳基或杂芳基;或者C、D及Z与其三者所键结的碳原子成为杂芳基;以及n为0、1、2、3或4。
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