[发明专利]NMDA受体调节剂和其用途

摘要

公开了在NMDA受体活性的调节中具有增强能力的化合物。考虑将这类化合物用于例如学习、认知活性和痛觉缺失的疾病和障碍的治疗中，特别是减轻和/或降低神经性疼痛。也公开了化合物的可口服制剂和包括静脉内制剂的其它可药用递送形式。

主权项

1.式I所示的化合物：和其可药用盐、立体异构体和N-氧化物；其中T每次独立出现，其是CR₄R₄’，且n是0、1、2或3；A任选地出现且选自苯基或吡啶，其中A任选地由一个或多个选自R_a的取代基取代；R₁选自H、羟基、-S(O)₂-C₁-C₄烷基；-SO₂、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、苯基、R₇或其中C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基或苯基任选地由一个或多个选自R_a的取代基取代；X是CH或N；R₃和R₃’独立选自H、卤素、羟基、苯基、C₁-C₄烷基、酰氨基、胺或C₂-C₄烯基，其中C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基和苯基任选地由一个或多个选自R_a的取代基取代；R₄和R₄’独立选自H、卤素、羟基、苯基、C₁-C₄烷基、酰氨基、胺、C₁-C₄烷氧基或C₂-C₄烯基，其中C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₁-C₄烷氧基和苯基任选地由一个或多个选自R_a的取代基取代；R₂选自H、R₇、-S(O)₂、S(O)₂-C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷基、羟基或苯基，其中C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基和苯基任选地由一个或多个选自R_a的取代基取代；R₅和R₅’各自独立地选自H、卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₂-C₄烯基、氰基、氨基、苯基和羟基，其中C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基和苯基任选地由一个或多个选自R_a的取代基取代；R₇选自-C(O)-C₁-C₄烷基或C(O)-O-C₁-C₄烷基，其中C₁-C₄烷基任选地由1个、2个或3个选自R_b的取代基取代；R₈选自H、-C(O)-C₁-C₄烷基或C(O)-O-C₁-C₄烷基，其中C₁-C₄烷基任选地由1个、2个或3个选自R_a的取代基取代；R_a每次独立出现，其选自羧基、羟基、卤素、氨基、苯基、C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷氧基；R_b每次独立出现，其选自羧基、羟基、卤素、氨基、苯基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基和-NH-R_c；且R_c每次独立出现，其选自-C(O)-O-C₁-C₄烷基；和-C(O)-C₁-C₄烷基。