[发明专利]可生物降解的脯氨酸基聚合物无效
申请号: | 200980141160.5 | 申请日: | 2009-10-13 |
公开(公告)号: | CN102186507A | 公开(公告)日: | 2011-09-14 |
发明(设计)人: | 威廉·G·图勒尔;扎扎·D·高姆拉什维利;杰弗里·尼尔·安德鲁 | 申请(专利权)人: | 梅迪沃什有限公司 |
主分类号: | A61L15/16 | 分类号: | A61L15/16 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人: | 李剑 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了衍生自脯氨酸的顺序聚酯酰胺,该聚酯酰胺通过两步法合成,其包括最终的热缩聚反应。通过该方法制备的聚合物的分子量为14000Da到约77000Da。本发明的脯氨酸基PEAs的热特征在于:其玻璃化转变温度低于基于聚酯酰胺的其他α-氨基酸(因为缺少内部氢键)。这些脯氨酸基PEAs在水性溶液中聚集成纳米颗粒,并与多种阳离子和生物制剂(包括疏水性小分子药物和生物制剂)形成络合物。因此本发明的脯氨酸基PEAs可用于需要具有分子量范围为14000Da到约77000Da的聚合物的药物递送应用,以及可用于递送疏水性药物的纳米颗粒的制备。 | ||
搜索关键词: | 生物降解 脯氨酸 聚合物 | ||
【主权项】:
1.一种组合物,其包含至少一种具有结构通式(Ⅰ)所描述的化学式的可生物降解的聚酯酰胺(PEA),
其中n的范围为约30到约170;R1独立地选自(C4-C20)亚烷基、(C4-C20)亚烯基或其组合;R2独立地选自由(C2-C20)亚烷基、(C2-C20)亚烯基、(C2-C4)烷氧基(C2-C4)亚烷基以及其组合组成的组;其中聚合物的两个端基都是羟基;或者其包含具有结构通式(Ⅱ)所描述的化学式的PEA共聚物:
其中n的范围为约30到约170,m的范围为约0.1到0.9,p的范围为约0.9到0.1;R1独立地选自(C4-C12)亚烷基、(C4-C12)亚烯基或其组合;每一个R2都独立地选自由(C2-C12)亚烷基、(C2-C12)亚烯基、(C2-C4)烷氧基(C2-C4)亚烷基及其组合组成的组;m个单体的各个中的R3独立地选自由氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基组成的组;其中共聚物的两个端基都是羟基。
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