[发明专利]放射氟化无效
| 申请号： | 200980142400.3 | 申请日： | 2009-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN102186796A | 公开（公告）日： | 2011-09-14 |
| 发明（设计）人： | M·E·格拉泽;E·阿斯塔德;R·J·奈恩 | 申请（专利权）人： | 哈默史密斯网上成像有限公司;通用电气健康护理有限公司 |
| 主分类号： | C07B59/00 | 分类号： | C07B59/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;林森 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明涉及18F放射化学，特别是，涉及合成放射氟化酰胺和胺的方法。本发明的方法具体应用于放射合成各种18F-标记的正电子发射断层照相(PET)示踪剂。 | ||
| 搜索关键词： | 放射 氟化 | ||
【主权项】：
1.一种放射氟化方法，所述方法包括：(i)用适合的[18F]-氟离子源放射氟化式Ia的叠氮化物，以得到式Ib的放射氟化叠氮化物：![]()
其中所述放射氟化在适用于所述放射氟化的溶剂中进行，并且其中：R1为C1-10亚烷基、C3-10亚环烷基、C4-20亚环烷基-亚烷基、C5-14亚芳基、C6-20亚烷基-亚芳基、C1-10亚杂烷基、C2-10亚杂环烷基、C3-13亚杂芳基、C6-20亚杂烷基-亚芳基、C6-20亚烷基-亚杂芳基或C6-20亚杂烷基-亚杂芳基，其中R1具有0-3个选自C1-4烷基、C5-10芳基、氨基、羟基、卤素或硝基的取代基，且其中R1任选包含一个或多个保护基；并且LG为适合的离去基团；(ii)还原式Ib的放射氟化叠氮化物，以得到式Ic的放射氟化胺：H2N-R1-18F(Ic)其中所述还原在适用于所述还原的溶剂中进行，并且其中R1如步骤(i)中定义。
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