[发明专利]磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂和mTOR抑制剂的组合产品

摘要

本发明涉及一种用于治疗雷帕霉素靶蛋白(mTOR)激酶依赖性疾病、尤其是癌症疾病的药物组合产品，其包含(a)式(I)的磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂化合物和(b)mTOR抑制剂；包含所述组合产品的药物组合物；所述组合产品在制备用于治疗增殖性疾病的药物中的用途；包含所述组合产品作为组合制剂的用于同时、分别或依次使用的商业包装或产品；以及治疗温血动物、特别是人的方法。

主权项

1.一种药物组合物，其包含a)式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或可药用盐，其中，W是CR_w或N，其中R_w选自(1)氢、(2)氰基、(3)卤素、(4)甲基、(5)三氟甲基、(6)磺酰氨基；R₁选自(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)取代和未取代的烷基、(6)取代和未取代的链烯基、(7)取代和未取代的炔基、(8)取代和未取代的芳基、(9)取代和未取代的杂芳基、(10)取代和未取代的杂环基、(11)取代和未取代的环烷基、(12)-COR_1a、(13)-CO₂R_1a、(14)-CONR_1aR_1b、(15)-NR_1aR_1b、(16)-NR_1aCOR_1b、(17)-NR_1aSO₂R_1b、(18)-OCOR_1a、(19)-OR_1a、(20)-SR_1a、(21)-SOR_1a、(22)-SO₂R_1a和(23)-SO₂NR_1aR_1b，其中R_1a和R_1b彼此独立地选自(a)氢、(b)取代或未取代的烷基、(c)取代和未取代的芳基、(d)取代和未取代的杂芳基、(e)取代和未取代的杂环基和(f)取代和未取代的环烷基；R₂选自(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)羟基、(6)氨基、(7)取代和未取代的烷基、(8)-COR_2a和(9)-NR_2aCOR_2b，其中R_2a和R_2b彼此独立地选自(a)氢和(b)取代或未取代的烷基；R₃选自(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)取代和未取代的烷基、(6)取代和未取代的链烯基、(7)取代和未取代的炔基、(8)取代和未取代的芳基、(9)取代和未取代的杂芳基、(10)取代和未取代的杂环基、(11)取代和未取代的环烷基、(12)-COR_3a、(13)-NR_3aR_3b、(14)-NR_3aCOR_3b、(15)-NR_3aSO₂R_3b、(16)-OR_3a、(17)-SR_3a、(18)-SOR_3a、(19)-SO₂R_3a和(20)-SO₂NR_3aR_3b，其中R_3a和R_3b彼此独立地选自(a)氢、(b)取代或未取代的烷基、(c)取代和未取代的芳基、(d)取代和未取代的杂芳基、(e)取代和未取代的杂环基和(f)取代和未取代的环烷基；并且R₄选自(1)氢和(2)卤素；和b)至少一种mTOR抑制剂。