[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的喹唑啉衍生物有效
| 申请号： | 200980145153.2 | 申请日： | 2009-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN102216283A | 公开（公告）日： | 2011-10-12 |
| 发明（设计）人： | H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;W·维菲安 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/517;A61P25/16;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式I化合物或其具有药学活性的盐、外消旋混合物、对映异构体、旋光异构体或互变异构形式： |
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| 搜索关键词： | 作为 nk3 受体 拮抗剂 喹唑啉 衍生物 | ||
【主权项】：
1.通式I的化合物或其具有药学活性的盐、外消旋混合物、对映异构体、旋光异构体或互变异构形式：![]()
其中R1是羟基或NR’R”；R’和R”相互独立地是氢、低级烷基、环烷基，或者可以与它们所连接的N-原子一起形成杂烷基环；R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、氰基或S(O)2-低级烷基；R3是低级烷基、-(CH2)m-芳基，其任选被卤素取代，或者是-(CH2)m-环烷基；R4和R5相互独立地是氢或被卤素取代的低级烷基，或者是-(CR2)m-芳基或-(CR2)m-杂芳基，其中的环可以被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、氰基、羟基、NR’R”或被卤素取代的低级烷氧基，或者是-(CR2)m-环烷基，其任选被羟基或芳基取代，或者是杂烷基环，其任选被＝O或-(CR2)m-芳基取代，或者R4和R5与它们所连接的N-原子一起是杂环系统，其任选被低级烷基、芳基或卤素取代的芳基取代，且R可以相互独立地是氢、低级烷基或被羟基取代的低级烷基；n是1或2；m是0、1或2。
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