[发明专利]γ-氨基-α，β-不饱和羧酸衍生物的对映选择性合成无效
| 申请号： | 200980145522.8 | 申请日： | 2009-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN102216256A | 公开（公告）日： | 2011-10-12 |
| 发明（设计）人： | M·阿克莫格鲁;A·普法尔茨;C·沙莱尔 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07C227/32 | 分类号： | C07C227/32;C07C229/30;C07C231/18;C07C237/16;C07C271/12;C07C271/24;C07D209/48;C07F9/113 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
提供了一种制备式II、III、VII和VIII的γ-氨基-α，β-不饱和羧酸衍生物的对映选择性钯催化方法。 |
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| 搜索关键词： | 氨基 不饱和 羧酸 衍生物 选择性 合成 | ||
【主权项】：
1.一种α，β-不饱和羧酸衍生物的钯催化对映选择性烯丙位胺化方法，所述方法包括使具有结构式I的羧酸衍生物的外消旋混合物：![]()
与手性配体和钯催化剂在亲核试剂存在下反应，得到对映体富积的式II和III的α，β-不饱和羧酸衍生物：![]()
其中在式I、II和III中，R1为苄基、正丁基或环己基；R2为苄基或氢；XR3为乙氧基、酰胺或叔丁氧基；或者式I和III如上所述并且在式II中，NR1R2为邻苯二甲酰亚胺取代基。
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