[发明专利]芳基哌嗪及其作为α2C 拮抗剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中X、Z、A、B、D、E、R₁-R₄和m如权利要求中所定义，其表现出α2C拮抗活性并且因此用作α2C拮抗剂。

主权项

1.标记或未标记形式的式I化合物或其可药用盐或酯，其中X是O、S或CH₂；Z是-[CH₂]_n-；A、B、D和E独立地是C或N，条件是A、B、D和E中至少三个是C；R₁是H、卤素、羟基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、羟基(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷氧基、卤代(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基、羟基(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基-(C＝O)-、CN、(R₅)₂N-、(R₅)₂N-(C₁-C₆)烷基、(R₅)₂N-(C＝O)-、SH-(C₁-C₆)烷基、羟基(C₁-C₆)烷基-S-(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基-S-(C₁-C₆)烷基、羟基(C₁-C₆)烷基-S(Op)-(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基-S(Op)-(C₁-C₆)烷基或呋喃基；R₂是H、卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基或羟基(C₁-C₆)烷基；R₃是H、卤素、(C₁-C₆)烷基或苯基；R₄是卤素、羟基、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、CN或(R₅)₂N-；R₅在每次出现时独立地是H、(C₁-C₆)烷基或(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₆)烷基；m是0、1或2；n是1或2；并且p是1或2，条件是a)R₁、R₂和R₃不同时是H；b)当A是C并且R₁、R₂和R₃中的两个是H时，R₁、R₂和R₃中的第三个不是卤素；c)该化合物不是1-((2，3-二氢苯并[b][1，4]二烯-2-基)甲基)-4-(2-甲氧基苯基)哌嗪、1-(苯并二氢吡喃-2-基甲基)-4-邻-甲苯基哌嗪或1-((2，3-二氢苯并[b][1，4]二烯-2-基)甲基)-4-(6-甲基吡啶-2-基)哌嗪。