[发明专利]金刚烷基苯甲酰胺化合物无效
申请号: | 200980146208.1 | 申请日: | 2009-11-17 |
公开(公告)号: | CN102223797A | 公开(公告)日: | 2011-10-19 |
发明(设计)人: | D·R·珀里斯蒂;S·古普塔;S·艾伯德鲁普 | 申请(专利权)人: | 高点制药有限责任公司 |
主分类号: | A01N43/42 | 分类号: | A01N43/42;A61K31/44 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国北*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明的实施方式提供金刚烷基苯甲酰胺衍生物和包含金刚烷基苯甲酰胺衍生物的药物组合物。本发明也提供用所述化合物和组合物来调节在受试者中的11β-羟类固醇脱氢酶类型1(11βHSD1)活性的方法。 | ||
搜索关键词: | 金刚 烷基苯 甲酰胺 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物:其中R1选自氢,-C1-C8烷基,和-C1-C6亚烷基芳基;R2各自独立地是Ra;U是=N-或=C(R3)-;V是=N-或=C(R4)-;W是=N-或=C(R5)-;Y是=N-或=C(R6)-;Z是=N-或=C(R7)-;条件是U、V、W、Y和Z中一个或两个是=N-;其中R3、R4、R5、R6和R7各自独立地是Rb;X选自-N(H)-,-O-,-S-,-S(O)-和-S(O2)-;Ra和Rb各自独立地选自卤素,氰基,-COOR8和-R9-L-R10;R8选自氢,-C1-C6烷基,-C1-C6亚烷基氧基C1-C6烷基,-C3-C10环烷基,芳基和-C1-C6亚烷基芳基,其中所述芳基任选用一个或多个R11取代;R9是直连键或选自C1-C6亚烷基、C3-C10亚环烷基和亚芳基的二价残基,其中所述亚芳基任选用一个或多个R11取代;R10选自氢,-C1-C6烷基,-C3-C10环烷基,三卤代烷基和芳基,其中所述芳基任选用一个或多个R11取代;L是直连键,-O-或-S-;R11是卤素,羟基,-C1-C6烷基,芳基,杂芳基,-C3-C10环烷基,和-C3-C10杂环烷基;p是0、1、2、3或4;或者其药学上可接受的盐。
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