[发明专利]氨基甲酰基吡啶酮HIV整合酶抑制剂和中间体的合成

摘要

一种合成方法，该方法经由溴化提供了化合物I-I的早期环连接点，获得化合物II-II：从而能够合成最终产物如AA：尤其，该含有2,4-二-氟苯基-的侧链在产生附加环Q之前连接。

主权项

1.制备下式（AA）、（BB）或（CC）的吡啶酮化合物的方法：包括以下步骤：P-1) 将下式(I-I) 的化合物溴化以生成下式(II-II)的溴化合物：其中R是–CHO、–CH(OH)₂、–CH(OH)(OR⁴)、-CH(OH)-CH₂OH或–CH(OR⁵)(OR⁶)；P¹ 是H或羟基保护基；P³是H或羧基保护基；R⁴是低级烷基；R⁵和R⁶ 独立地是低级烷基，或者R⁵和R⁶ 可以是烷基并连接以形成5-、6-或7-元环，以及P-2) 用反应剂2,4-二-氟苯基-CH_2-NH₂和一氧化碳产生2,4-二-氟苯基-CH_2-NH-C (O)-侧链。