[发明专利]哌嗪盐及其制备方法有效
| 申请号： | 200980150465.2 | 申请日： | 2009-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN102256953A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | L·兹布拉;E·阿盖恩切森格;K·诺拉迪;B·朱哈兹;F·西部克;J·加兰博斯;I·瓦高 | 申请（专利权）人： | 吉瑞工厂 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 匈牙利;HU |
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| 摘要： | 本发明涉及新的反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物及反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物的制备方法，所述方法包括步骤a)使反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)氨基]-环己基}-乙酸酯与硼氢化钠和三氯化铝反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙醇；b)在酸结合剂的存在下，使得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙醇与甲磺酰氯反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙基甲磺酸酯；c)在酸结合剂的存在下，使得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙基甲磺酸酯与2，3-二氯苯基-哌嗪反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-氨基甲酸叔丁酯；d)在含水盐酸/甲醇的混合物中，将得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-氨基甲酸叔丁酯加热至40-100℃的温度，得到反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物。 | ||
| 搜索关键词： | 哌嗪盐 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
反式N‑{4‑{2‑[4‑(2，3‑二氯苯基)‑哌嗪‑1‑基]‑乙基}‑环己胺二盐酸盐一水合物。
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