[发明专利]制备脱氧呋喃核糖化合物的方法有效
| 申请号： | 200980154858.0 | 申请日： | 2009-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN102300464A | 公开（公告）日： | 2011-12-28 |
| 发明（设计）人： | G·J·海力 | 申请（专利权）人： | 安那迪斯药品股份有限公司 |
| 主分类号： | A01N43/90 | 分类号： | A01N43/90 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及制备脱氧呋喃核糖化合物例如化合物(2)的方法，其是在制备医药化合物例如5-氨基-3-(2’-O-乙酰基-3’-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-3H-噻唑并[4，5-d]嘧啶-2-酮及其类似物中有用的中间物。 |
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| 搜索关键词： | 制备 脱氧 呋喃 核糖 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备化合物(2)的方法![]()
包括(i)使化合物(4)与烷基乙烯酮缩二乙醇及催化的酸反应![]()
而形成式(5)的环状化合物![]()
其中R1是低级烷基，(ii)使用水及催化或化学计量的酸将式(5)化合物水解而形成单酰基取代的化合物(6)及(7)的混合物，![]()
(iii)平衡单酰基取代的化合物(6)及(7)的混合物而造成化合物(6)过量，(iv)氧化化合物6及化合物7的混合物而形成化合物(8)的酮及化合物(9)的水解酮的混合物![]()
(v)还原化合物(8)的酮及化合物(9)的水解酮的混合物而形成化合物(10)或分别还原化合物(8)及化合物(9)而形成化合物(10)![]()
(vi)在碱存在下使用磺化剂将化合物(10)磺化而形成式(11)化合物![]()
其中R2是任选取代的烷基或芳基，(vii)使用卤素原子取代式(11)的磺酸酯化合物而形成式(12)的卤素化合物![]()
其中X是卤素，(viii)还原式(12)化合物的卤素成为氢原子而形成化合物(13)![]()
(ix)用酸催化剂及酰基化剂处理化合物(13)而形成化合物(2)。
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