[发明专利]盐酸替利洛尔及中间体4-羟基-2-甲基-1-异喹啉酮的制备方法无效
| 申请号： | 201010028014.6 | 申请日： | 2010-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN102115459A | 公开（公告）日： | 2011-07-06 |
| 发明（设计）人： | 李蕾蕾;梁勇;陈秀权;陈逢春;官敬博 | 申请（专利权）人： | 四川滇虹医药开发有限公司;昆明滇虹药业有限公司;云南滇虹药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/24 | 分类号： | C07D217/24 |
| 代理公司： | 成都和睿达专利代理事务所(普通合伙) 51217 | 代理人： | 陶红 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸替利洛尔及其关键中间体4-羟基-2-甲基-1(2H)-异喹啉酮的制备工艺，公开了中间体及终产品盐酸替利洛尔的重结晶方法，反应条件温和，且完全免除了柱层析步骤，更适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 替利洛尔 中间体 羟基 甲基 喹啉 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸替利洛尔的制备方法，包括以下步骤：1)4-羟基-2-甲基-1(2H)-异喹啉酮(化合物III)，在强碱条件下与环氧氯丙烷加成反应，经重结晶得到2-甲基-4-(2，3-环氧丙氧基)-1(2H)-异喹啉酮(化合物II)：![]()
2)2-甲基-4-(2，3-环氧丙氧基)-1(2H)-异喹啉酮(化合物II)与叔丁胺加成后得到2-甲基-4-(3-叔丁胺基-2-羟基丙氧基)-1(2H)-异喹啉酮，在有机溶剂中成盐后，经重结晶得到盐酸替利洛尔(化合物I)，纯度大于99％：![]()
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