[发明专利]抗感染药物-多糖偶联物及其药物组合物的制备和应用

摘要

本发明公开了一种抗感染药物-多糖偶联物及药物组合物的制备与应用。所述抗感染药物组合物包括该抗感染药物-多糖偶联物和药学上常规可联合应用的抗感染药物。该抗感染药物-多糖偶联物通过亚烷基二胺为连接臂，在多糖骨架上引入疏水性含羧基的抗感染药物，使其具有两亲性质，在水中自组装形成纳米胶束，从而能够物理包裹抗感染药物，并结合化学偶联的抗感染药物，达到联合治疗效果。该偶联物及其药物组合物安全性高、抗菌谱广，可用于注射、口服、外用或粘膜给药。

主权项

一种抗感染药物-多糖偶联物，其特征在于该偶联物是在多糖的羧基或经衍生化形成的羧基上，通过亚烷基二胺为连接臂引入疏水性羧酸类抗感染药物，使其具有两亲性质，在水介质中可自组装为纳米胶束；所述多糖包括原本含有羧基的多糖未分级肝素、低分子量肝素、脱硫酸化肝素、透明质酸、软骨素、多硫酸化软骨素、海藻酸和原本不具有羧基但引入羧基的多糖壳聚糖、羧甲基壳聚糖、羟乙基壳聚糖、琥珀酰壳聚糖、葡聚糖、真菌多糖；所述疏水性羧酸类抗感染药物包括含羧基的β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、喹诺酮类抗生素、抗真菌药物、抗病毒药物。