[发明专利]一种瑞吡司特的合成新方法有效
| 申请号： | 201010100874.6 | 申请日： | 2010-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN101747336A | 公开（公告）日： | 2010-06-23 |
| 发明（设计）人： | 曹龙祥;董自波;柴雨柱 | 申请（专利权）人： | 江苏济川制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225441 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抗哮喘药物瑞吡司特(1)的合成新方法，该方法的操作步骤如下：步骤一：2，3-二甲基苯胺与2-乙酰基丙二酸二乙酯经高温环合制得7，8-二甲基-2，4-二羟基-3-乙酰基喹啉(2)；步骤二：7，8-二甲基-2，4-二羟基-3-乙酰基喹啉与草酸二乙酯经缩合、环化反应制得7，8-二甲基-5-羟基-喹啉[4，3-b]吡喃-4-羰基-2-羧酸(3)；步骤三：7，8-二甲基-5-羟基-喹啉[4，3-b]吡喃-4-羰基-2-羧酸与异戊醇直接酯化制得瑞吡司特。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 瑞吡司特 合成 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种瑞吡司特的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)步骤一：2，3-二甲基苯胺与2-乙酰基丙二酸二乙酯经高温环合制得7，8-二甲基-2，4-二羟基-3-乙酰基喹啉(2)；![]()
(2)步骤二：7，8-二甲基-2，4-二羟基-3-乙酰基喹啉与草酸二乙酯经缩合、环化反应制得7，8-二甲基-5-羟基-喹啉[4，3-b]吡喃-4-羰基-2-羧酸(3)；![]()
(3)步骤三：7，8-二甲基-5-羟基-喹啉[4，3-b]吡喃-4-羰基-2-羧酸与异戊醇直接酯化制得瑞吡司特(1)。![]()
以上步骤的反应式如下：![]()
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