[发明专利]一种头孢地尼的制备新方法有效
| 申请号： | 201010111221.8 | 申请日： | 2010-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN101798313A | 公开（公告）日： | 2010-08-11 |
| 发明（设计）人： | 方善综;汤有坚;徐辉;葛学苏 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/22 | 分类号： | C07D501/22;C07D501/04;C07D417/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 318020 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种头孢地尼的制备新方法，具体地说，涉及一种通过新型活性酯的中间体来制备头孢地尼的方法。(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基乙酸(ATAA)与1-羟基苯并三氮唑(HOBT)脱水缩合生成新型活性酯：1-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(乙酰氧亚胺基)乙酰氧基]苯并三氮唑(AB-AE)，然后以AB-AE和7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸(7-AVCA)为原料，缩合反应，再水解制备头孢地尼。AB-AE稳定性好，便于储藏，且合成头孢地尼的产率达90％以上，工艺更适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢地尼的制备方法，其特征在于包括如下的步骤(a)：(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-乙酰氧亚氨基乙酸(以下简称ATAA)与1-羟基苯并三氮唑(简称HOBT)在溶剂中，在脱水缩合剂存在下，反应生成1-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(乙酰氧亚胺基)乙酰氧基]苯并三氮唑(以下简称AB-AE)：![]()
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