[发明专利]喹诺酮类药物的合成方法无效
| 申请号： | 201010117955.7 | 申请日： | 2010-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN101781313A | 公开（公告）日： | 2010-07-21 |
| 发明（设计）人： | 张永塘;蒋栋;张敬拯;孙海林;曹凌峰 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上虞京新药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/06 | 分类号： | C07D498/06;C07D215/56;C07D401/04 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所 33206 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312500 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种喹诺酮类药物的制备方法。现有方法有的使用了沸点高、极性大的有机溶剂；有的采用了反应原料以外的其它固体碱性物料；有的采用了反应原料以外的其它液体碱性物料，都存在明显的缺陷。本发明采用的技术方案为：通过喹诺酮羧酸母核与哌嗪衍生物在水中进行缩哌反应，制得喹诺酮类化合物，上述缩哌反应在催化剂作用下完成，所述的催化剂为三氯化铈七水化合物、N，N-羰基二咪唑、4-二甲氨基吡啶、四丁基溴化铵、苄基三乙基氯化铵、四丁基氢氧化铵中的任一种或二种以上的混合物。本发明彻底解决了环保气味问题，实现了清洁生产；不使用反应原料以外的碱性物质作为缚酸剂，克服了现有技术存在的缺陷。 | ||
| 搜索关键词： | 喹诺酮类 药物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.喹诺酮类药物的合成方法，通过喹诺酮羧酸母核(II)与哌嗪衍生物(III)在水中进行缩哌反应，制得喹诺酮类化合物(I)，合成路线如下：![]()
其中，R1表示氢原子或C1-C4烷氧基；R2表示卤素原子；R3表示卤素原子；R4表示氢原子；R5表示氢原子、甲基或乙基；R6表示氢原子或甲基；X表示C1-C3烷基或环丙基；R1+X表示-CH(CH3)-CH2-O-桥键，其中碳原子与喹诺酮环上的氮原子相连接；上述缩哌反应在催化剂作用下完成，所述的催化剂为三氯化铈七水化合物、N，N-羰基二咪唑、4-二甲氨基吡啶、四丁基溴化铵、苄基三乙基氯化铵、四丁基氢氧化铵中的任一种或二种以上的混合物。
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