[发明专利]一种5-氟-6-乙基-4-羟基嘧啶中间体及伏立康唑的制备方法有效
| 申请号： | 201010118357.1 | 申请日： | 2010-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN102190628A | 公开（公告）日： | 2011-09-21 |
| 发明（设计）人： | 潘仙华;欧文华;张群辉;何明炬 | 申请（专利权）人： | 浙江海翔药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/36 | 分类号： | C07D239/36;C07D403/06 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 黄泽雄;崔华 |
| 地址： | 318000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种5-氟-6-乙基-4-羟基嘧啶中间体及伏立康唑的制备方法，包括下列步骤：1)向可选择地溶于溶剂中的α-氟代丙酰乙酸甲酯或α-氟代丙酰乙酸乙酯通入氨气，得到丙酰基上的羰基烯胺化的产物；2)将步骤1)得到的烯胺化产物与甲酰胺在碱作用下进行环合，得到5-氟-6-乙基-4-羟基嘧啶；然后将得到的5-氟-6-乙基-4-羟基嘧啶用三氯氧膦将其羟基氯代，氯代产物用NBS将嘧啶环的乙基的α位溴化，得到的溴化产物与1-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)乙酮反应得到伏立康唑消旋体。本发明方法的整个过程反应试剂便宜易得，反应条件温和易控制，特别适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 乙基 羟基 嘧啶 中间体 伏立康唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑氟‑6‑乙基‑4‑羟基嘧啶的制备方法，包括下列步骤：1)向可选择地溶于溶剂中的α‑氟代丙酰乙酸甲酯或α‑氟代丙酰乙酸乙酯通入氨气进行反应，得到丙酰基上的羰基烯胺化的产物；2)将步骤1)得到的烯胺化产物与甲酰胺在碱作用下进行环合，得到5‑氟‑6‑乙基‑4‑羟基嘧啶。
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