[发明专利]曲马多多囊泡脂质体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种曲马多多囊泡脂质体多囊泡脂质体及其制备方法，该制备方法包括下列步骤：①将磷脂、胆固醇和中性脂质溶于有机溶剂中，作为有机相；②制备10～500mmol/L的曲马多溶液，作为内水相；③将等体积内水相加入有机相中，混合乳化得油包水型初乳；④制备含氨基酸以及渗透压调节物和/或表面活性剂的外水相，将2～10倍体积外水相加入所得油包水型初乳中，搅拌形成水包油包水型复乳；⑤将复乳加入氨基酸溶液中，通入氮气或二氧化碳除去复乳中的有机溶剂，制成悬浮液；⑥将悬浮液溶于氨基酸溶液中，离心，取下层脂质体悬浮液，制得曲马多多囊泡脂质体。制得的曲马多多囊泡脂质体具有较高的包封率，较佳的缓释作用，具有更长的镇痛效果。

主权项

一种曲马多多囊泡脂质体的制备方法，其特征是，包括以下步骤：①将天然或人工合成的磷脂、胆固醇、中性脂质溶于有机溶剂中，作为有机相，其中磷脂在有机相中的摩尔浓度为5～50mmol/L，中性脂质在有机相中的摩尔浓度为1～10mmol/L，磷脂与胆固醇的摩尔比为1∶2～4∶1；②将曲马多溶于水中使其浓度为10～500mmol/L，作为内水相；③将步骤②中所得内水相加入等体积的有机相中，剪切混合乳化制得油包水型初乳；④配置1～100mmol/L的氨基酸溶液，在配置好的氨基酸溶液中添加占其重量的0.1～9％的渗透压调节物质和/或0.01％～10％的表面活性剂作为外水相，将外水相加入步骤③中制备的油包水型初乳中，混合形成水包油包水型复乳，即W/O/W型复乳，其中所述的外水相和油包水型初乳的体积比为1∶1～10∶1；⑤将得到的水包油包水型复乳加入步骤④中配置的氨基酸溶液中，其中水包油包水型复乳与氨基酸溶液的体积比为3∶1～1∶3，通入氮气或二氧化碳吹干除去复乳中的有机溶剂，得到脂质体的混悬液；⑥将脂质体的混悬液溶于1～100倍体积步骤④中配置的氨基酸溶液，然后离心处理，倾去上清液，收集下层脂质体混悬液，得曲马多多囊泡脂质体。