[发明专利]一种西他列汀游离碱的制备方法有效
| 申请号： | 201010126431.4 | 申请日： | 2010-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN101824037A | 公开（公告）日： | 2010-09-08 |
| 发明（设计）人： | 曾德利;李明蓉;宋桃菊 | 申请（专利权）人： | 苏州市立德化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫 |
| 地址： | 215011 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种西他列汀游离碱的制备方法，以7-[3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)-2-丁烯基]-5，6，7，8-四氢-3-(1-三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3-α]并吡嗪为起始原料，所述方法包括(1)、使所述-[3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)-2-丁烯基]-5，6，7，8-四氢-3-(1-三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3-α]并吡嗪在Pd-C催化剂或硼氢化物存在下发生催化加氢反应生成混旋的西他列汀游离碱；(2)、采用D构型的有机酸拆分剂，对混旋的西他列汀游离碱进行拆分，获得R-西他列有机酸盐；(3)、中和R-西他列汀有机酸盐获得所述西他列汀游离碱。本发明提供了合成西他列汀游离碱的新路线，无需采用昂贵的金属催化剂，成本较低，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 游离 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种西他列汀游离碱的制备方法，以7-[3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)-2-丁烯基]-5，6，7，8-四氢-3-(1-三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3-α]并吡嗪为起始原料，其特征在于：所述方法包括如下步骤：(1)、使所述-[3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)-2-丁烯基]-5，6，7，8-四氢-3-(1-三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3-α]并吡嗪在Pd-C催化剂或硼氢化物存在下发生加氢反应生成混旋的西他列汀游离碱；(2)、采用D构型的有机酸拆分剂，对步骤(1)所得混旋的西他列汀游离碱进行拆分，获得R-西他列汀有机酸盐；(3)、中和步骤(2)所得R-西他列汀有机酸盐获得所述西他列汀游离碱。
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