[发明专利]制备艾瑞昔布的方法有效
申请号: | 201010136976.3 | 申请日: | 2010-03-30 |
公开(公告)号: | CN102206178A | 公开(公告)日: | 2011-10-05 |
发明(设计)人: | 张富尧;神小明;孙飘扬 | 申请(专利权)人: | 上海源力生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D207/38 | 分类号: | C07D207/38 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及制备艾瑞昔布的方法,所述方法以甲磺酰苯乙酮为原料,通过合成二氢呋喃酮(结构式II),然后把二氢呋喃酮(II)转化为吡咯烷酮从而制得艾瑞昔布(结构式I)。该制备方法的合成路线短,成本低,操作简单,易于分离纯化,适合于大规模生产。 |
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搜索关键词: | 制备 艾瑞昔布 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备艾瑞昔布的方法,其特征在于,其包括如下步骤:1)以甲磺酰苯乙酮(IV)为原料,经溴代制得α-溴代甲磺酰苯乙酮(III);
2)在碱性介质作用下,化合物(III)与对甲苯乙酸缩合成环得到二氢呋喃酮(II);
3)二氢呋喃酮(II)与正丙胺和正丙胺盐反应生成吡咯烷酮从而制得艾瑞昔布(I)![]()
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