[发明专利]索拉非尼的制备方法无效
| 申请号： | 201010146597.2 | 申请日： | 2010-04-14 |
| 公开（公告）号： | CN102219733A | 公开（公告）日： | 2011-10-19 |
| 发明（设计）人： | 张庆文 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 楼仙英;章承继 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种索拉非尼的制备方法，包括：1)第一阶段：三光气和3-三氟甲基-4-氯苯胺(II)在叔胺1存在下于惰性溶剂1中反应，得到含有3-三氟甲基-4-氯苯基异氰酸酯(II’)的溶液，无需分离纯化；2)第二阶段：3-三氟甲基-4-氯苯基异氰酸酯(II’)和4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺(III)在叔胺2存在下于惰性溶剂2中反应，得到索拉非尼(IV)。其中所述叔胺1和叔胺2相同或不同，所述惰性溶剂1和惰性溶剂2相同或不同，3-三氟甲基-4-氯苯胺(II)和4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺(III)的投料次序可以互换。本发明的方法操作简便，反应时间短，无需分离高反应活性中间体，无需特殊设备和条件，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 索拉非尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
索拉非尼的制备方法，包括：1)第一阶段：三光气和3‑三氟甲基‑4‑氯苯胺(II)在叔胺1存在下于惰性溶剂1中反应，得到含有3‑三氟甲基‑4‑氯苯基异氰酸酯(II’)的溶液，无需分离纯化；2)第二阶段：3‑三氟甲基‑4‑氯苯基异氰酸酯(II’)和4‑(4‑氨基苯氧基)‑N‑甲基‑2‑吡啶甲酰胺(III)在叔胺2存在下于惰性溶剂2中反应，得到索拉非尼(IV)；所述叔胺1和叔胺2相同或不同，所述惰性溶剂1和惰性溶剂2相同或不同。
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