[发明专利]喹唑啉酮衍生物及制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种喹唑啉酮衍生物如结构式I。包括3-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物(化合物1-8)和6-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物(化合物9-27)。通过测试本发明各个目标化合物的体外抑制人精子顶体酶活性，结果表明，与公开报道的顶体酶抑制剂TLCK(N-甲苯磺酰-L-赖氨酰-氯甲基酮)相比较，所有目标化合物对人精子顶体酶均具有抑制活性。本发明喹唑啉酮衍生物可用于制备抗生育药物，为临床提供新的男性避孕药物，有较大的应用价值。本发明提供了所述衍生物I的制备方法。

主权项

1.一种喹唑啉酮衍生物，其特征在于如下列结构式I所示：其中：X，Y分别为C或N；R₁为氢、C_1-8直链或支链烷基或卤代的C_1-8烷基；R₂为氢或4-卤代芳基，但所述R₂中的卤素不为氯；或为其中R₄为烷基取代或未取代的五元或六元杂环芳基，但所述R₄不为嘧啶-2-基；R3为氢或卤素。