[发明专利]一种欧前胡素衍生物的合成方法无效
申请号: | 201010152340.8 | 申请日: | 2010-04-22 |
公开(公告)号: | CN101805350A | 公开(公告)日: | 2010-08-18 |
发明(设计)人: | 黄志真;陈超越 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 柏尚春 |
地址: | 210093*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供一种如式(I)所示的欧前胡素衍生物的合成方法,其中,R为小于8个碳原子的碳链,该方法包含如下步骤:(1)成环反应:将如式(II)的香豆素衍生物在氢氧化钠和异丙醇存在的条件下闭环得到结构式如(III)的侧链为丙酮基的欧前胡素衍生物;(2)脱烷基化反应:将步骤(1)制得的侧链为丙酮基的欧前胡素衍生物母体上的侧链丙酮基采用Lewis酸脱去,得到4,6-二甲基花椒毒酚(IV);(3)Williamson成醚反应:对于4,6-二甲基花椒毒酚采用Williamson合成法合成得到侧链为8个碳原子以下的烃基的欧前胡素衍生物(I)。本方法具有合成路线短、总产率高等优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 前胡 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式(I)所示的欧前胡素衍生物的合成方法,其中,R为小于8个碳原子的碳链,其特征在于该方法包含如下步骤:(1)成环反应:将如式(II)的香豆素衍生物在氢氧化钠和异丙醇存在的条件下闭环得到结构式如(III)的侧链为丙酮基的欧前胡素衍生物;(2)脱烷基化反应:将步骤(1)制得的侧链为丙酮基的欧前胡素衍生物母体上的侧链丙酮基采用Lewis酸脱去,得到4,6-二甲基花椒毒酚(IV);(3)Williamson成醚反应:对于4,6-二甲基花椒毒酚采用Williamson合成法合成得到侧链为8个碳原子以下的烃基的欧前胡素衍生物(I)。
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