[发明专利]一种口服紫杉醇纳米粒及其制备方法

摘要

本发明公开了一种供口服用的紫杉醇纳米粒，包含原料组分紫杉醇、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、表面活性剂、膜修饰材料和干燥保护剂，其结构为紫杉醇包封于丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)中，表面再被覆表面活性剂和膜修饰材料，再加干燥保护剂后干燥成纳米粒粉末。本发明还公开了其制备方法。本发明的口服用紫杉醇纳米粒粒径小而均匀，且冻干或喷雾干燥后粒径无明显变化，口服后可经胃肠道吸收，大大地提高了紫杉醇口服给药的生物利用度，且降低了紫杉醇的全身毒副作用。本发明的制备方法可在紫杉醇稳定的条件下进行，避免药效的降低，且可应用于工业化生产。

主权项

一种供口服用的紫杉醇纳米粒，其特征在于：包含原料组分紫杉醇、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、表面活性剂、膜修饰材料和干燥保护剂，其结构为紫杉醇包封于丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)中，表面再被覆表面活性剂和膜修饰材料，再加干燥保护剂后干燥成纳米粒粉末；其中所述的原料组分紫杉醇、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、表面活性剂、膜修饰材料和干燥保护剂的重量比为1份∶3～8份∶1～20份∶1～20份∶1～20份；所述的紫杉醇纳米粒的平均粒径为20～200nm；所述的膜修饰材料选自下列中的一种或几种：泊洛沙姆188、聚乙二醇、聚乙二醇类脂衍生物和壳聚糖；所述的表面活性剂选自下列中的一种或多种：磷脂、泊洛沙姆188、聚山梨醇80和聚乙烯吡咯烷酮；所述的干燥保护剂选自下列中的一种或多种：乳糖、葡萄糖、右旋糖苷、蔗糖、甘露醇。