[发明专利](3S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸衍生物及其合成方法和应用无效
申请号: | 201010160805.4 | 申请日: | 2010-04-26 |
公开(公告)号: | CN102234278A | 公开(公告)日: | 2011-11-09 |
发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;刘菲 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;A61K31/4985;A61P7/02 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人: | 孙皓晨;余光军 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了(3S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸衍生物及其合成方法和应用,本发明化合物的结构式为通式I所示。本发明用天然氨基酸对六氢-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮化合物进行结构修饰,改善水溶性、改善体内吸收、提高抗栓活性。体外和体内抗血栓活性试验表明,本发明通式I化合物具有优秀的抗抗血栓活性,可制备成抗血栓药物。 | ||
搜索关键词: | 四氢异 喹啉 羧酸 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.六氢吡嗪并[1’,2’:1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮类化合物,其结构式为通式I所示:
通式I其中,AA选自丙氨酰基、色氨酰基、天冬酰基、谷氨酰基、苯丙氨基、甘氨酰基、组氨酰基、异亮酰基、缬氨酰基、赖氨酰基、亮氨酰基、蛋氨酰基、天冬酰胺酰基、酪氨酰基、脯氨酰基、谷氨酰胺酰基、丝氨酰基或苏氨酰基。
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