[发明专利]一种西奥骨化醇的合成方法

摘要

本发明提供了一种西奥骨化醇的合成方法。主要解决现有合成方法存在的生产成本高、产品纯化困难的等技术问题。本发明以醛中间体7和叶利德类中间体2，在碱的作用下发生维蒂希/维蒂希-霍纳尔朱莉亚/霍纳尔-沃兹沃思-埃蒙斯人名反应来构造碳碳双键从而形成西奥骨化醇的前体化合物10，然后经过光照反应和脱保护基反应得到西奥骨化醇11；。本发明还提供了关键叶利德类中间体2的合成方法。该发明方法操作简单，无副反应，便于纯化，收率高，成本低，宜于工业化生产获得高纯度西奥骨化醇产品。

主权项

1.一种西奥骨化醇的合成方法，以醛中间体7为基础原料，先合成西奥骨化醇的前体化合物10，前体化合物10经过光化学反应和脱保护反应得到西奥骨化醇11，其特征在于醛中间体7和叶利德类中间体2，在碱的作用下发生维蒂希/维蒂希-霍纳尔朱莉亚/霍纳尔-沃兹沃思-埃蒙斯人名反应来构造碳碳双键形成西奥骨化醇的前体化合物10，反应式如下：1)碱，四氢呋喃或其他非质子溶剂，0～-78摄氏度；2)光照反应；3)脱保护基；其中，R₁，R₂和R₄选自硅烷取代基、酰基取代基或醚类保护基中的一种；R₃选自Ph₃XP-、Ph₂P(O)-、PhS(O₂)-、R₅-S(O₂)-中的一种，其中X为Cl或Br，R₅为苯并杂环取代基；碱为有机金属试剂或无机碱。