[发明专利]氨基酸修饰的1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了氨基酸修饰的1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸及其合成方法和应用。本发明提供具有抗血栓活性的N-[(1S，3S)-1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-甲酰基]-N’-氨基酸酰基肼，其结构式为通式I所示，其中，AA选自甘氨酸、丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、酪氨酸、苏氨酸、丝氨酸、色氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、天冬酰胺或谷酰胺残基。本发明采用体外抗血小板聚集实验以及体内抗血栓活性实验(颈总动脉-静脉体外循环旁路丝线模型)评价了本发明化合物的抗血小板聚集活性；试验结果表明，本发明化合物具有优异的抗血栓活性，可制备成抗血栓剂。

主权项

1.具有抗血栓活性的N-[(1S，3S)-1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-甲酰基]-N’-氨基酸酰基肼，其结构式为通式I所示：通式I其中，AA选自甘氨酸、丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、脯氨酸、酪氨酸、苏氨酸、丝氨酸、色氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、天冬酰胺或谷酰胺残基。