[发明专利]2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇的制备方法及其所形成的中间物有效
| 申请号： | 201010173434.3 | 申请日： | 2010-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN102234255A | 公开（公告）日： | 2011-11-09 |
| 发明（设计）人： | 汪炳钧;曹郁涵;吴平宇 | 申请（专利权）人： | 国立清华大学 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096;C07D295/26 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 周长兴 |
| 地址： | 中国台湾新*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | 本发明是有关于一种2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇的制备方法，其利用较为简化的工艺步骤，同时避免使用金属钠此等较为危险的工艺步骤，以利大量制备。 | ||
| 搜索关键词： | 吗啉基异嵌烷 10 硫醇 制备 方法 及其 形成 中间 | ||
【主权项】：
1.一种2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇的制备方法，包括以下步骤：(a)提供一式(I)所示的化合物，![]()
式(I)其中，R1及R2各自为C1-6烷基、C5-10环烷基、C4-9杂环烷基、C6-10芳基或C5-9杂芳基，该杂环基及该杂芳基具有至少一个选自由氧、硫及氮所组群组的杂原子，或者R1及R2两者连接一起形成-(CH2)xZ(CH2)y-，其中，x及y为1、2或3，Z为CH2、NH、O或S；(b)使该式(I)所示化合物转化成一式(II)所示的化合物；![]()
式(II)(c)将该式(II)所示的化合物还原成一式(III)所示的化合物；![]()
式(III)(d)使用W1-(CH2)2O(CH2)2-W2，让该式(III)所示的化合物进行N-烷基化反应，以形成一式(IV)所示的化合物，其中，W1及W2为离去基；以及![]()
式(IV)(e)将该式(IV)所示化合物还原成2-吗啉基异嵌烷-10-硫醇。
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