[发明专利]咪唑啉-2,4-二酮类衍生物及制备方法和用途

摘要

本发明提供一类咪唑啉-2，4-二酮类衍生物及其生理可接受的盐，通过咪唑啉-2，4-二酮与R₁CH₂X(X＝Cl或Br)反应，得到3-取代咪唑啉-2，4-二酮，再与R₂CH₂X反应制得目的化合物，经柱层析分离得到纯品，反应用DMF或DMSO作溶剂，用NaH或K₂CO₃作碱，反应温度为30～90℃，反应时间为2～8小时。经初步的药理实验表明，本发明的化合物对DPP-IV有较强的抑制活性，并对正常大鼠有明显的降血糖水平，可在制备抗Ⅱ型糖尿病药物中应用，作为结构全新的DPP-IV抑制剂。本发明以咪唑啉-2，4-二酮为优势结构，设计合成的路线简短，原料廉价易得，适于实用；所述衍生物的结构通式。

主权项

1.一类咪唑啉-2，4-二酮类衍生物及其生理可接受的盐，具有以下结构通式：其中：R₁和R₂各自独立地选自：(1)C₁～C₅的直链或支链烷基，或C₁～C₅的直链或支链烷氧基，或C₃～C₈环烷基，或C₂～C₆的烯基或炔基，或有取代或无取代基的杂环、芳杂环、稠环、稠杂环以及苯环，其中取代基包括单取代、二取代、三取代，取代基一般为卤原子、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、含1-3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基；(2)COR₃，其中R₃为C₁～C₅的直链或支链烷基，或C₁～C₅的直链或支链烷氧基，或有取代或无取代基的杂环、芳杂环、稠环、稠杂环以及苯环，取代基包括单取代、二取代、三取代，取代基一般为卤原子、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、含1-3个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基；(3)(CH₂)_nR₄，其中n＝1～3，R₄为有取代或无取代杂环、稠环、稠杂环、芳杂环以及苯环。