[发明专利]一种新的达沙替尼合成方法无效
| 申请号： | 201010177587.5 | 申请日： | 2010-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN101845045A | 公开（公告）日： | 2010-09-29 |
| 发明（设计）人： | 严荣;杨浩;侯雯;许永翔 | 申请（专利权）人： | 南京卡文迪许生物工程技术有限公司;严荣 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210028 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种新的达沙替尼合成方法，包括式I化合物与式II化合物反应，得到式III化合物，然后应用式III化合物分别直接连接2-氯-6-甲基苯胺和/或1-(2-羟乙基)哌嗪，从而合成达沙替尼，其中，式II和式III中R4为C1-C6的烷氧基、或取代的C1-C6的烷氧基。 |
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| 搜索关键词： | 一种 达沙替尼 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种达沙替尼的合成方法，包括下列步骤：式I化合物与式II化合物反应，从而得到式III化合物：![]()
这里，在式II和式III中，R4为C1-C6的烷氧基、或取代的C1-C6的烷氧基；将式III化合物水解，从而得到式IV化合物：![]()
然后，式IV化合物在酰氯化试剂作用下，得到式V化合物：![]()
式V化合物再与2-氯-6-甲基苯胺反应，得到式VI化合物：![]()
或者式IV化合物在酰胺缩合剂存在下与2-氯-6-甲基苯胺反应，得到式VI化合物；式VI化合物再与1-(2-羟乙基)哌嗪反应得到达沙替尼。
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