[发明专利]万古霉素类衍生物及其制备方法和用途无效
申请号: | 201010178493.X | 申请日: | 2010-05-19 |
公开(公告)号: | CN102250221A | 公开(公告)日: | 2011-11-23 |
发明(设计)人: | 徐亮;孙逊;高彬恒;昌军;章思及 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07K9/00 | 分类号: | C07K9/00;A61K38/14;A61P31/04 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明属药物化学和医药技术领域,涉及一种新的具有抗菌活性的糖肽类衍生物。具体涉及式(1)的万古霉素类衍生物及其制备方法和用途。经体外抑菌实验表明,本发明的化合物对多种格兰氏阳性菌的抑菌活性明显,可作为药物有效成分用于制备药物,尤其是抗细菌感染的药物。 |
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搜索关键词: | 万古霉素 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.万古霉素类衍生物,其特征在于,是式(1)所示的万古霉素或去甲万古霉素衍生物:
式中,R1代表C(=X)NR5R6,其中,X代表氧、硫或氮;R5代表氢或取代或非取代的烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基或芳香烷基;R6代表代表氢或取代或非取代的烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基或芳香烷基,或者R5和R6连接起来,与氮原子形成杂环;R2代表羟基、取代胺基;R3代表氢或胺烷基,其中胺烷基上的胺基被各种取代基取代;R4代表氢或甲基;或者以上衍生物在药学上可接受的盐、酯、立体异构体或前药。
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