[发明专利]N-(2-甲基呋喃[2,3-d]嘧啶-4-基)丙烯酰胺、其制备方法及其用途无效

专利信息
申请号: 201010185021.7 申请日: 2010-05-28
公开(公告)号: CN102260270A 公开(公告)日: 2011-11-30
发明(设计)人: 丁侃;胡有洪;方建平;刘杨;李德文 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D491/048 分类号: C07D491/048;A61K31/519;A61P29/00;A61P19/04;A61P1/00;A61P11/00;A61P11/06;A61P25/00;A61P7/00
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人: 刘晔;鲁云博
地址: 20003*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及生物医药领域,具体涉及一种小分子化合物——N-(2-甲基呋喃[2,3-d]嘧啶-4-基)丙烯酰胺(HK-156)及其制备方法,还涉及该化合物的用途,即其作为小分子核转录因子NF-κB信号通路抑制剂抑制炎症因子的表达从而达到抗炎作用的用途。本发明提供的小分子化合物HK-156,其通过作用于TAK1上游的靶点,抑制LPS诱导的TAK1的磷酸化,进而引起IKKβ磷酸化的降低,从而导致IκBα的磷酸化和降解,并导致随后的NF-κB转位入核及其与κB增强子序列的结合受到抑制。本发明提供的小分子化合物HK-156有望开发为一种新的抗炎药物。
搜索关键词: 甲基 呋喃 嘧啶 丙烯酰胺 制备 方法 及其 用途
【主权项】:
1.如下式所示的N-(2-甲基呋喃[2,3-d]嘧啶-4-基)丙烯酰胺:
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