[发明专利]一种喹唑酮衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途有效
申请号: | 201010186371.5 | 申请日: | 2010-05-21 |
公开(公告)号: | CN101857595A | 公开(公告)日: | 2010-10-13 |
发明(设计)人: | 黄志纾;古练权;谭嘉恒;颜金武;候金强 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D471/04;A61K31/519;A61K31/55;A61P35/00 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 陈卫 |
地址: | 510275 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明属于药物与化工领域,公开了一种喹唑酮衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该喹唑酮衍生物的结构式为:其中R1为F、Cl、Br或I;R2为NH(CH2)nNR4、NR4或NH(CH2)n-Ar;R3为NHCO(CH2)nNR4或CONH(CH2)nNR4;m=1、2或3。-Ar表示各种芳香环,包括各种芳香杂环;n=1、2、3、4或5;R4表示C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基等。或者R1=H;R2=R3=NHCO(CH2)nNR4或R2=H,R1=R3=NHCO(CH2)nNR4;m=2或3。本发明同时公开了该喹唑酮衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途,该喹唑酮衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用,对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,且对正常细胞毒性小,在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。 | ||
搜索关键词: | 一种 喹唑酮 衍生物 及其 制备 方法 作为 抗癌 药物 用途 | ||
【主权项】:
1.一种喹唑酮衍生物,其特征在于结构式为:式中R1为F、Cl、Br或I;R2为NH(CH2)n NR4、NR4或NH(CH2)n-Ar;R3为NHCO(CH2)n NR4;m=1、2或3;其中,n=1、2、3、4或5;-Ar为芳香环或芳香杂环;R4基团C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。
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