[发明专利]一种制备二氮杂螺环化合物的方法无效
| 申请号： | 201010197546.2 | 申请日： | 2010-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN102267995A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 卢寿福;于新民 | 申请（专利权）人： | 艾琪康医药科技(上海)有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10;C07D487/10 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人： | 吕伴 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，为了解决现有技术中制备二氮杂螺环化合物所涉及的反应，存在需要一些比较昂贵的试剂，操作需要低温等缺点，本发明提供了一种制备二氮杂螺环化合物的方法，所述二氮杂螺环化合物具有式Ⅰ或式Ⅵ的结构，该方法以化合物式Ⅴ为初始原料，包括：a、用去质子试剂脱去化合物式Ⅴ中1号位上的氢，而后与两端卤代的饱和链状烷烃式Ⅲ进行烷基化反应，形成第一中间产物式Ⅱ；b、用叠氮化试剂取代第一中间产物式Ⅱ中2号位碳上的卤素X2，形成第二中间产物式Ⅳ；c、对第二中间产物式Ⅳ进行还原关环反应，形成二氮杂螺环化合物式Ⅰ；d、对二氮杂螺环化合物式Ⅰ进行还原得到二氮杂螺环化合物式Ⅵ。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 二氮杂螺 环化 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备二氮杂螺环化合物的方法，所述二氮杂螺环化合物具有式Ⅰ或式Ⅵ的结构，该方法以化合物式Ⅴ为初始原料，包括：a、用去质子试剂脱去化合物式Ⅴ中1号位上的氢，而后与两端卤代的饱和链状烷烃式Ⅲ进行烷基化反应，形成第一中间产物式Ⅱ；b、用叠氮化试剂取代第一中间产物式Ⅱ中2号位碳上的卤素X2，形成第二中间产物式Ⅳ；c、对第二中间产物式Ⅳ进行还原关环反应，形成二氮杂螺环化合物式Ⅰ；d、对二氮杂螺环化合物式Ⅰ进行还原得到二氮杂螺环化合物式Ⅵ；其中R1为氢、含1-6个碳的烷基、叔丁氧羰基、苄氧羰基或苄基；R2为含1-6个碳的烷基；X为氧；X1为氯、溴或碘；X2为氯、溴或碘；所述X1的反应活性大于等于X2的反应活性；m为1、2或3，n为0、1、2或3，且m＝1时，n≠0；y为1、2或3；p为1、2或3。![]()
![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于艾琪康医药科技(上海)有限公司，未经艾琪康医药科技(上海)有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201010197546.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
