[发明专利]四羟基苯并吡喃酮类化合物及其用途有效
| 申请号： | 201010201029.8 | 申请日： | 2010-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN102285948A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | 李靖;孟坤 | 申请（专利权）人： | 北京盛诺基医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30;A61K31/352;A61P35/00;A61P19/10;A61P11/06;A61P9/00;A61P25/28;A61P35/02 |
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| 地址： | 100085 北京市海淀*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及“四羟基苯并吡喃酮类化合物及其用途”属于天然药物化合物领域。通过实验证明式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，在低浓度条件下化合物(I)不改变ER-α66、ER-α46和ER-α36的表达。然而高浓度的化合物(I)能同时抑制三者的表达；同时化合物(I)能杀死表达ER-α66、ER-α46和ER-α36的乳腺癌细胞MCF-7细胞。化合物(I)可以作为雌激素受体ER-α36的调节剂，用于治疗与雌激素受体ER-α36异常表达相关的疾病，如肿瘤、骨质疏松、哮喘、心脏疾病或老年痴呆等病症。 |
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| 搜索关键词： | 羟基 酮类 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：![]()
其中，R1和R2彼此独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、异戊烯基，R1和R2不同时为氢、羟基；R3和R4彼此独立地选自氢、除溴以外的卤素、C2-C4烷基、羧基、异戊烯基、3，7-二甲基-2，6-辛二烯基；R4不为氢；R3和R4不同时为异戊烯基；当R2为羟基时，R4不为异戊烯基。
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