[发明专利]β-羟基异戊酰紫草素衍生物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201010210436.5 申请日: 2010-06-26
公开(公告)号: CN101863766A 公开(公告)日: 2010-10-20
发明(设计)人: 李绍顺;饶镇;易静;刘昕;周文 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: C07C69/675 分类号: C07C69/675;C07C69/67;C07C69/732;C07C69/708;C07C69/734;C07C67/08;C07D307/68;C07D307/24;C07D309/08;C07C50/32;C07C46/00;C07C69/16;C25B3/00
代理公司: 上海交达专利事务所 31201 代理人: 王锡麟;王桂忠
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 一种医药化工技术领域的β-羟基异戊酰紫草素衍生物及其制备方法。β-羟基异戊酰紫草素衍生物结构式Ⅰ中的因子R1、R2为H、1~6个碳原子的烷基、苯基,R3为H、甲基、乙基、乙酰基;结构式Ⅱ中的R1为含氧杂环;结构式Ⅲ中的R1为H、甲基、乙酰基,R2为H、1~4个碳原子的烷基。由于β-羟基异戊酰紫草素的这种对肿瘤细胞的选择性抑制与其侧链酯键β位的羟基有很大的关系,因此本发明以β-羟基异戊酰紫草素为先导,设计合成一系列β-羟基异戊酰紫草素的类似物(侧链羟基β位含氧的酯或醚),进行了抗肿瘤活性筛选,以得到全新结构的具有靶向作用的抗肿瘤化合物。结构式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ如下。
搜索关键词: 羟基 异戊酰 紫草 衍生物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种β-羟基异戊酰紫草素衍生物,其特征在于,其结构式Ⅰ如下:其中,R1、R2为H、1~6个碳原子的烷基、苯基,R3为H、甲基、乙基、乙酰基。
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