[发明专利]2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸的合成方法无效
| 申请号： | 201010211923.3 | 申请日： | 2010-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN101863854A | 公开（公告）日： | 2010-10-20 |
| 发明（设计）人： | 王绍杰;施翔 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，涉及一种2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸的合成方法，其特征在于：以4-羟基苯甲腈为原料，经溴代得3-溴-4-羟基苯甲腈，用溴代异丁烷烃化得3-溴-4-异丁氧基苯甲腈，再与氰化亚铜进行氰化得4-异丁氧基-1，3-苯二腈，然后在无水氯化镁存在下与硫氢化钠进行甲酰化反应制得3-氰基-4-异丁氧基苯基硫代甲酰胺，再与2-氯乙酰乙酸乙酯进行环合制得2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯，最后水解制得2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸。本发明具有原料易得、操作简便、收率较高、成本较低、终产品纯度较高(HPLC纯度≥99.9％)的特点，比较适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氰基 异丁氧基 苯基 甲基 噻唑 甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸的合成方法，其特征在于：所述的2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸的合成是以4-羟基苯甲腈为原料，经溴代得3-溴-4-羟基苯甲腈，与溴代异丁烷进行烃化得3-溴-4-异丁氧基苯甲腈，再与氰化亚铜进行氰化得4-异丁氧基-1，3-苯二腈，然后与硫氢化钠、无水氯化镁进行甲酰化反应制得3-氰基-4-异丁氧基苯基硫代甲酰胺，再与2-氯乙酰乙酸乙酯进行环合制得2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯，最后进行水解反应制得。
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